Загальна характеристика:
міжнародна назвa: sertraline; (IS,4S)-4-(3,4-дихлорфеніл)-1,2,3,4-тетрагідро-N-метил-1-нафтиламін;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, по 50 мг білого кольору, овальні, на одному боці з позначкою “ZLT 50”, на другому – “Pfizer”;
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить сертралінугідро хлориду 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідроген фосфат, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипро-піл целюлоза, натрію крохмальгліколят, магніюстеарат, гідроксипропілм етилцелюлоза, полі етиленгліколь, полісорбат, титанудіоксид (Е 171).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06A B06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Сертралін – потужний та специфічний інгібітор нейронального захоплення серотоніну (5-НТ) in vitro, яке призводить до посилення ефектів 5-НТ у тварин. Сертралін також незначною мірою впливає напроцеси зворотного захоплення норадреналіну та дофаміну. В клінічних дозахсертралін блокує процеси захоплення серотоніну в тромбоцитах.
Сертралін не виявляє стимулюючу, седативну, антихолінергічну або кардіотоксичну дії в експериментах на тваринах. У контрольних дослідженнях на здорових добровольцях сертралін не чинив седативної дії та не впливав на психомоторні функції. Відповідно до своєї селективності щодо пригнічення зворотного захоплення 5-НТ, сертралін не стимулюєкатехоламінергічну активність. Сертралін не проявляє афінності до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК- або бензодіазепінових рецепторів. Хронічний прийом сертраліну у тварин призводить до зменшення кількості адренорецепторів мозку, що спостерігається іпри прийомі інших ефективних у клінічній практиці антидепресантів таантиобсесивних засобів.
У контрольованих клінічних дослідженнях лікуваннясертраліном депресій або обсесивно-компульсивного розладу (ОКР) не спостерігалося його впливу на масу тіла; у деяких хворих можливе зниження масипри лікуванні сертраліном.
У дослідженні рецидиву соціальної фобії пацієнти з наявністю клінічного ефекту при завершенні 20-тижневого мультицентровогодослідження з гнучким режимом дозування та порівнянням Золофту® (50- 200 мг/дозу) з плацебо були повторно рандомізовані для додаткового лікуванняЗолофтом® (50 – 200 мг/добу) або плацебо протягом 24 тижнів. У пацієнтів, що отримували Золофт®, спостерігався достовірно нижчий показник частоти рецидивів у порівнянні з пацієнтами, які одержували плацебопротягом зазначених 24 тижнів.
Фармакокінетика. Сертралін виявляє залежні від дозифармакокінетичні властивості в діапазоні доз 50 – 200 мг. У клініці протягом 14-денного прийому сертраліну в дозі 50 – 200 мг (перорально 1 раз на добу), пік концентрації в плазмі (Сmax) сертраліну спостерігається вінтервалі 4,5 – 8,4 год після прийому. Фармакокінетична характеристикасертраліну у підлітків або в осіб похилого віку достовірно не відрізняється відтакої у дорослих віком 18 – 65 років.
Середній період напів виведення для сертраліну у чоловіків та жінок (як молодого, так і похилого віку) коливався від 22 до 36год.
Відповідно до показників термінального періодунапів виведення спостерігається дворазова акумуляція при досягненні рівноважних концентрацій, які спотерігаються після однотижневого застосування дози 1 раз надобу. Приблизно 98% циркулюючого сертраліну зв’язано з білками. Дослідження на тваринах продемонстрували наявність великого уявного об’єму розподілусертраліну. Фармакокінетична характеристика препарату в педіатричній популяції у хворих з ОКР аналогічна такій у дорослих (хоча у дітей метаболізм сертралінудещо інтенсивніший). Однак, для педіатричної популяції доцільно застосовувати менші дози, зважаючи на меншу масу (особливо у хворих віком 6 – 12 років) та необхідність запобігання надмірних концентрацій у плазмі.
Сертралін проходить першу активну фазубіо трансформації у печінці. Його основним метаболітом у плазмі єN-дезметилсертралін, що має значно нижчу активність (приблизно у 20 разів), ніжсертралін in vitro та не виявляє активності на моделях депресії in vitro. Період напів виведення для N-дезметилсертраліну дорівнює 62 – 104 год. Сертралінта N-дезметилсертралін підлягають інтесивній біо трансформації в організмі людини, а кінцеві метаболіти виводяться з фекаліями та сечею в еквівалентній кількості. Тільки дуже незначна частка (< 0,2%) сертраліну виводиться зсечею у незміненому вигляді.
Їжа суттєво не змінює біодоступність сертраліну.
Показання для застосування. Золофт® застосовують для лікування симптомів депресії, яка супроводжується відчуттям тривоги за наявності або відсутності манії в анамнезі. Після одержання задовільного ефекту продовження лікування сертраліном дозволяє попередити рецидиви початкового епізоду депресії та їх появу у майбутньому.
Золофт® показаний для лікування ОКР –обсесивно-компульсивного розладу (нав’язливого стану). Після одержання початкового ефекту при тривалому лікуванні сертраліном спостерігалися стійка ефективність, безпечність та гарна переносимість щонайменше протягом 2 років. Золофт® показаний для лікування ОКР у дітей.
Золофт® також застосовують для лікування панічних розладів з наявністю або відсутністю агорафобії.
Золофт® показаний для лікуванняпосттравтматичного стресового розладу (ПТСР).
Золофт® показаний для лікування соціальної фобії (соціального тривожного розладу). При задовільній відповіді на лікування продовження терапії Золофтом® є ефективним засобом запобігання рецидиву первинних проявів соціальної фобії.
Спосіб застосування та дози. Золофт® призначають 1 раз на добу вранці (по можливості) або ввечері. Таблетки Золофт® можна приймати незалежно від вживання їжі.
Початок лікування.
Депресії та ОКР. Лікування сертраліном слід починатиз дози 50 мг/добу.
Панічні розлади, ПТСР та соціальна фобія. Лікування слід починати з дози 25 мг/добу. Через 1 тиждень дозу слід підвищити до 50 мг 1 разна добу. Такий дозований режим знижує частоту розвитку побічних ефектів на початковому етапі лікування панічних р
